Tên thuốc gốc: Gabapentin
Tên biệt dược: Neurontin
Nội dung
Chỉ định
Chó & Mèo:
• Liệu pháp bổ trợ điều trị các cơn co giật kháng trị (refractory seizures).
• Điều trị giảm đau mãn tính, đặc biệt là đau do nguyên nhân thần kinh (neuropathic pain) và đau viêm xương khớp.
• Có thể dùng trước các cuộc phẫu thuật để giảm bớt nhu cầu dùng thuốc giảm đau opioid sau mổ.
• Chó: Hỗ trợ giảm lo âu và sợ hãi do tiếng ồn lớn (ví dụ: chứng sợ sấm sét – storm phobia).
• Mèo: Cực kỳ hiệu quả trong việc giảm phản ứng sợ hãi, hung dữ và căng thẳng khi vận chuyển và khi đến phòng khám thú y.
Dược lực học
Gabapentin có tác dụng giảm đau (đặc biệt ngăn ngừa tình trạng tăng cảm giác đau ngoại vi) và chống co giật. Mặc dù có cấu trúc hóa học tương tự GABA, nhưng thuốc không gắn kết với thụ thể GABA. Thay vào đó, nó liên kết chặt chẽ với tiểu đơn vị CaV alpha2delta của các kênh canxi phụ thuộc điện thế trên tế bào thần kinh. Sự liên kết này làm giảm dòng canxi đi vào trong tế bào, từ đó ức chế việc giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích (như glutamate, substance P, norepinephrine), giúp xoa dịu các tín hiệu đau thần kinh và co giật.
Dược động học
Chó: Sinh khả dụng đường uống khoảng 80%. Đạt nồng độ đỉnh sau 1-2 giờ. Chuyển hóa một phần (34%) tại gan thành dạng bất hoạt, phần còn lại đào thải qua thận. Thời gian bán thải khá ngắn (2-4 giờ).
Mèo: Sinh khả dụng đường uống rất cao (90-95%), hấp thu nhanh. Đào thải chủ yếu qua thận. Mèo bị suy thận mãn tính (CKD) sẽ có nồng độ thuốc trong máu cao hơn đáng kể so với mèo khỏe mạnh.
Lưu ý chung: Do thời gian bán thải ngắn, việc chia liều uống 3 lần/ngày (mỗi 8 giờ) sẽ mang lại hiệu quả giảm đau/co giật tốt hơn so với 2 lần/ngày.
Chống chỉ định
• Động vật mẫn cảm với thuốc.
• Cần rất thận trọng và cân nhắc giảm liều ở bệnh nhân bị suy thận vì thuốc được đào thải chủ yếu qua thận.
Thận trọng - Cảnh báo
• CẢNH BÁO ĐỘC TÍNH XYLITOL: Tuyệt đối KHÔNG sử dụng các loại dung dịch uống Gabapentin dành cho người (human oral liquid) trên CHÓ, vì chúng thường chứa chất tạo ngọt Xylitol. Xylitol cực kỳ độc với chó, gây tụt đường huyết cấp tính và hoại tử gan nghiêm trọng, có thể dẫn đến tử vong.
• Không được ngừng thuốc đột ngột ở thú cưng đang dùng thuốc để trị co giật trong thời gian dài (phải cai thuốc từ từ) vì có thể kích hoạt các cơn co giật dội ngược (withdrawal-precipitated seizures).
Cách dùng chi tiết
Đối với mèo đi khám thú y, nên cho uống Gabapentin từ 1,5 đến 3 giờ trước khi cho vào lồng vận chuyển để thuốc phát huy tối đa tác dụng làm dịu.
Loài
Cách dùng
Lưu ý lâm sàng
Chó
Chống co giật (Extra-label):
• Khởi đầu: 10 – 20 mg/kg uống mỗi 8 giờ. (Nên bắt đầu mức thấp để tránh quá an thần).
• Có thể tăng lên tối đa 30 mg/kg mỗi 8 giờ.
Giảm đau mãn tính, đau thần kinh (Extra-label):
• 10 – 20 mg/kg uống mỗi 8 đến 12 giờ (khuyến cáo dùng mỗi 8 giờ sẽ duy trì nồng độ tốt hơn).
Sợ sấm sét, tiếng ồn (Extra-label):
• 25 – 30 mg/kg uống 90 phút trước khi có sự kiện gây sợ hãi.
• Khởi đầu: 10 – 20 mg/kg uống mỗi 8 giờ. (Nên bắt đầu mức thấp để tránh quá an thần).
• Có thể tăng lên tối đa 30 mg/kg mỗi 8 giờ.
Giảm đau mãn tính, đau thần kinh (Extra-label):
• 10 – 20 mg/kg uống mỗi 8 đến 12 giờ (khuyến cáo dùng mỗi 8 giờ sẽ duy trì nồng độ tốt hơn).
Sợ sấm sét, tiếng ồn (Extra-label):
• 25 – 30 mg/kg uống 90 phút trước khi có sự kiện gây sợ hãi.
Cảnh giác không dùng siro của người vì có Xylitol.
Mèo
Giảm sợ hãi, hung dữ khi đi khám thú y (Extra-label):
• 50 – 200 mg / MỖI CON (tương đương 9 – 48 mg/kg) uống trước khi đi khám. (Nên bắt đầu ở mức 50-100mg/con).
Giảm đau mãn tính, Viêm khớp (Extra-label):
• Khởi đầu 3 mg/kg x 1 lần/ngày, sau đó có thể tăng dần lên 5 – 10 mg/kg uống mỗi 8 đến 12 giờ.
Chống co giật (Extra-label):
• 5 – 10 mg/kg uống mỗi 8 đến 12 giờ.
• 50 – 200 mg / MỖI CON (tương đương 9 – 48 mg/kg) uống trước khi đi khám. (Nên bắt đầu ở mức 50-100mg/con).
Giảm đau mãn tính, Viêm khớp (Extra-label):
• Khởi đầu 3 mg/kg x 1 lần/ngày, sau đó có thể tăng dần lên 5 – 10 mg/kg uống mỗi 8 đến 12 giờ.
Chống co giật (Extra-label):
• 5 – 10 mg/kg uống mỗi 8 đến 12 giờ.
Cần giảm liều ở mèo bị suy thận mãn tính (CKD).
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ phổ biến nhất ở thú nhỏ là an thần (ngủ gà, lờ đờ) và mất điều hòa vận động (ataxia – đi lảo đảo). Thường có thể khắc phục bằng cách bắt đầu ở mức liều thấp nhất rồi tăng dần lên để cơ thể làm quen.
Ở mèo, có thể thấy chảy nước dãi và nôn mửa nhẹ nhưng thường tự hết trong vòng 8 giờ.
Quá liều và cách xử lý
Khá an toàn khi quá liều (nếu dạng thuốc không chứa Xylitol). Triệu chứng quá liều chủ yếu là lờ đờ, buồn ngủ sâu, đi đứng lảo đảo và tiêu chảy. Điều trị hỗ trợ giải độc thông thường.
Tương tác thuốc
• Thuốc kháng acid dạ dày (Antacids): Làm giảm hấp thu của Gabapentin (có thể giảm tới 20%). Nếu cần dùng, nên uống cách nhau ít nhất 2 giờ.
• Thuốc ức chế thần kinh trung ương (Opioids, Hydrocodone, Morphine): Dùng chung sẽ làm tăng tác dụng an thần và ức chế hô hấp. Morphine có thể làm tăng nồng độ của Gabapentin trong máu.
Bảo quản thuốc
Bảo quản viên nang nén ở nhiệt độ phòng. Hỗn dịch pha chế (từ viên nén) không chứa xylitol nên được bảo quản trong tủ lạnh.
Thông tin dặn dò chủ nuôi
• Có thể cho uống lúc bụng đói hoặc no. Nếu thú cưng bị nôn khi uống lúc đói, hãy cho uống cùng với thức ăn.
• Triệu chứng buồn ngủ và đi lảo đảo là rất phổ biến khi mới dùng thuốc. Nếu tình trạng này quá nghiêm trọng, hãy báo lại cho bác sĩ thú y để điều chỉnh liều.
• CHÓ: Tuyệt đối không tự ý mua siro Gabapentin của người cho chó uống vì có thể chứa chất độc Xylitol gây chết chó.
Thông tin biên tập viên
Biên tập bởi đội ngũ HelloVet