Melphalan
Tên thuốc gốc: Melphalan
Tên biệt dược: Alkeran
Nhóm dược lý: Thuốc alkyl hóa tế bào (Alkylating agent) nhóm Nitrogen Mustard
Nội dung
Chỉ định
Melphalan được chỉ định đặc trị bệnh đa u tủy xương (multiple myeloma) ở chó và mèo, u lympho ác tính kháng thuốc và carcinom buồng trứng tiến triển.
Các chỉ định lâm sàng chi tiết:
1. Đa u tủy xương (Multiple Myeloma) ở chó và mèo: Là thuốc hóa trị chuẩn lựa chọn hàng đầu cho tỷ lệ đáp ứng tốt và kiểm soát tăng sinh tế bào tương bào (plasma cell).
2. Carcinom buồng trứng ác tính: Điều trị bổ trợ hạn chế sự tiến triển của khối u sau phẫu thuật cắt bỏ.
Dược lực học
Melphalan là một dẫn chất nitrogen mustard được gắn kết với acid amin L-phenylalanine.
Cơ chế tác động sinh học chi tiết:
– Alkyl hóa liên kết chéo DNA: Thuốc hoạt động tương tự các tác nhân alkyl hóa khác bằng cách tạo ra các liên kết chéo cộng hóa trị nội sợi và liên sợi giữa hai chuỗi đôi DNA tế bào u. Cấu trúc liên kết chéo này ngăn chặn quá trình sao chép DNA và phiên mã RNA, chặn đứng phân bào và ức chế sự nhân lên của các plasma cell ác tính trong tủy xương.
Dược động học
Dạng bào chế: Viên nén uống 2 mg (Alkeran).
Hấp thu và phân bố:
– Hấp thu biến thiên và không hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống. Đạt nồng độ tối đa trong máu sau khi uống từ 1 – 2 giờ ở chó.
– Phân bố tốt vào mô ngoại biên, liên kết với protein huyết tương ở mức trung bình (50 – 60%).
Chuyển hóa và đào thải:
– Được chuyển hóa một phần và đào thải chủ yếu qua phân và nước tiểu. Thời gian bán thải tương đối ngắn. Cần giảm liều ở động vật bị suy thận nặng.
Chống chỉ định
1. Động vật bị suy tủy xương nghiêm trọng.
2. Động vật mẫn cảm với melphalan hoặc các tác nhân alkyl hóa khác.
Thận trọng - Cảnh báo
1. Suy tủy xương tích lũy chậm (Cumulative bone marrow suppression): Đặc biệt ảnh hưởng nghiêm trọng đến lượng tiểu cầu. Cần xét nghiệm công thức máu kiểm tra tiểu cầu định kỳ mỗi 2 tuần.
2. Cần điều chỉnh liều ở động vật suy thận nặng.
Cách dùng chi tiết
Đường uống, cho uống viên thuốc nguyên vẹn. Đeo găng tay hóa trị bảo hộ khi thao tác.
Loài
Cách dùng
Lưu ý lâm sàng
Tác dụng phụ
Giảm tiểu cầu (gây xuất huyết), giảm bạch cầu, chán ăn, nôn mửa nhẹ, rụng lông ít gặp.
Quá liều và cách xử lý
Suy tủy xương nặng nề dẫn đến nhiễm trùng huyết và xuất huyết. Điều trị hỗ trợ truyền khối tiểu cầu và kháng sinh.
Tương tác thuốc
Dùng chung với cyclosporine có thể làm tăng nguy cơ suy thận nặng.
Bảo quản thuốc
Bảo quản viên nén trong lọ kín trong tủ lạnh từ 2-8°C.
Thông tin dặn dò chủ nuôi
Đeo găng tay khi cho uống. Theo dõi các vết bầm tím nhỏ (xuất huyết) trên da hoặc nướu răng của thú cưng.