Oclacitinib

Thuốc ức chế miễn dịch

Tên thuốc gốc: Oclacitinib

Tên biệt dược: Apoquel

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế chọn lọc enzym Janus Kinase (JAK)

Chỉ định

Oclacitinib được chỉ định chủ yếu để kiểm soát tình trạng ngứa và viêm da dị ứng ở chó.

Các chỉ định lâm sàng chi tiết:
1. Kiểm soát chứng ngứa liên quan đến viêm da dị ứng do dị ứng thức ăn, dị ứng mạt bụi hoặc dị ứng tuyến nước bọt bọ chét ở chó.
2. Kiểm soát các biểu hiện lâm sàng của bệnh viêm da cơ địa (atopic dermatitis) dị ứng mãn tính ở chó.
3. Hỗ trợ giảm ngứa trong các liệu trình chẩn đoán dị ứng da.

Dược lực học

Oclacitinib là thuốc ức chế chọn lọc enzym Janus Kinase (JAK), hoạt động bằng cách ngăn chặn hoạt tính của các JAK1 và JAK3 (và ở mức độ tối thiểu là JAK2). Enzym JAK đóng vai trò truyền tín hiệu nội bào cho các cytokine gây viêm và ngứa trong dị ứng da ở chó.
Oclacitinib ức chế mạnh mẽ hoạt động của Cytokine Interleukin-31 (IL-31) – cytokine chính chịu trách nhiệm kích hoạt thụ thể ngứa ở da và truyền tín hiệu ngứa lên não bộ. Việc ức chế JAK1 cũng làm giảm nồng độ các cytokine gây viêm khác như IL-2, IL-4, IL-6 và IL-13, giúp giảm nhanh các triệu chứng ngứa và viêm da dị ứng mà không gây ức chế tủy xương (do ít tác động lên JAK2).

Dược động học

Dạng bào chế lâm sàng: Viên nén đường uống.

Hấp thu và phân bố:
– Hấp thu cực nhanh sau khi uống với sinh khả dụng đạt tới 89%. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu. Đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) trong vòng 1 giờ.

Chuyển hóa và thải trừ:
– Chuyển hóa chủ yếu tại gan qua quá trình oxy hóa. Thời gian bán thải (t1/2) rất ngắn (khoảng 3 đến 4 giờ), thải trừ phần lớn qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính.

Chống chỉ định

1. Chó dưới 12 tháng tuổi hoặc thể trọng dưới 3 kg do nguy cơ tăng nhiễm trùng nặng hoặc các khối u ác tính.
2. Động vật bị nhiễm trùng nghiêm trọng hoặc nhiễm ký sinh trùng (như xà mâu Demodex) chưa được kiểm soát.
3. Chó giống đực dùng để nhân giống, chó cái đang mang thai hoặc cho con bú.

Thận trọng - Cảnh báo

1. Theo dõi các dấu hiệu lâm sàng của nhiễm trùng (đặc biệt là viêm phổi hoặc nhiễm trùng da sâu).
2. Thận trọng khi kết hợp với các thuốc ức chế miễn dịch mạnh khác (như cyclosporine, glucocorticoids).

Cách dùng chi tiết

Sử dụng đường uống trực tiếp hoặc trộn vào thức ăn của chó. Liều khởi đầu dùng 2 lần mỗi ngày trong tối đa 14 ngày, sau đó duy trì 1 lần mỗi ngày để kiểm soát lâu dài.

Loài

Cách dùng

Lưu ý lâm sàng

Chó (Kiểm soát ngứa do dị ứng và viêm da cơ địa)

0.4 – 0.6 mg/kg uống mỗi 12 giờ trong tối đa 14 ngày, sau đó dùng mỗi 24 giờ như liều duy trì

Liều dùng duy trì một lần mỗi ngày phải được đánh giá định kỳ bởi bác sĩ thú y.

Tác dụng phụ

1. Tiêu hóa: Tiêu chảy nhẹ, nôn mửa, chán ăn.
2. Nhiễm trùng: Tăng nguy cơ viêm mô tế bào, nhiễm nấm da, hoặc rụng lông cục bộ.

Quá liều và cách xử lý

Xử lý quá liều:
– Quá liều cấp tính có thể gây nôn mửa, tiêu chảy, rụng lông, sưng hạch bạch huyết. Tiến hành điều trị triệu chứng hỗ trợ vì không có chất giải độc đặc hiệu.

Tương tác thuốc

Không khuyến cáo sử dụng đồng thời với glucocorticoids, cyclosporine hoặc các chất ức chế miễn dịch hệ thống khác do tăng nguy cơ suy giảm miễn dịch nghiêm trọng.

Bảo quản thuốc

Bảo quản từ 20°C đến 25°C. Tránh ẩm.

Thông tin dặn dò chủ nuôi

1. Theo dõi sát sao các biểu hiện lâm sàng như mệt mỏi, ho, hoặc viêm da tiến triển xấu hơn để liên hệ bác sĩ thú y.
2. Tuyệt đối không dùng cho chó dưới 1 tuổi.

Thông tin biên tập viên

Ban biên tập Hello Vet