Lidocaine
Tên thuốc gốc: Lidocaine hydrochloride
Tên biệt dược: Xylocaine, Otoklen (thành phần phối hợp), Lidocaine 2% Injection
Nhóm dược lý: Thuốc gây tê tại chỗ nhóm amide và thuốc chống loạn nhịp tim nhóm Ib
Nội dung
Chỉ định
Lidocaine được chỉ định rộng rãi trong y khoa thú y để gây tê tại chỗ, giảm đau đa phương thức và điều trị cấp cứu loạn nhịp thất.
Các chỉ định lâm sàng chi tiết:
1. Gây tê tại chỗ và phong bế thần kinh ngoại biên: Sử dụng gây tê tiêm thấm, phong bế dây thần kinh cảm giác trước phẫu thuật nhỏ, gây tê ngoài màng cứng (epidural) hoặc gây tê bề mặt niêm mạc da.
2. Kiểm soát cấp cứu loạn nhịp thất: Điều trị nhịp nhanh thất (ventricular tachycardia) và các ổ ngoại tâm thu thất đa dạng (VPCs) nguy hiểm trên chó và mèo.
3. Phối hợp giảm đau đa phương thức truyền tĩnh mạch liên tục (CRI): Truyền tĩnh mạch liên tục kết hợp với opioid (Morphine/Fentanyl) và Ketamine (phác đồ MLK/LK) trong và sau các phẫu thuật lớn (cắt buồng trứng tử cung phì đại, chấn thương chỉnh hình) để giảm liều thuốc mê hô hấp (MAC sparing effect) và giảm mẫn cảm đau trung ương.
4. Kích thích nhu động ruột (prokinetic) ở ngựa: Điều trị hỗ trợ hội chứng liệt ruột sau phẫu thuật (postoperative ileus – POI) và giảm đau bụng (colic) ở ngựa.
5. Chống co thắt thanh quản ở mèo: Nhỏ trực tiếp lên thanh quản hoặc xịt khí dung trước khi đặt nội khí quản để ngăn ngừa phản xạ co thắt thanh quản cấp tính.
Dược lực học
Lidocaine là thuốc tê tại chỗ nhóm amide và là thuốc chống loạn nhịp nhóm Ib. Thuốc hoạt động qua hai cơ chế sinh lý chuyên biệt:
1. Gây tê tại chỗ: Lidocaine liên kết và chẹn các kênh ion natri (Na+) nhạy cảm điện thế trên màng tế bào thần kinh. Quá trình này ngăn cản dòng Na+ đi vào nội bào, chặn đứng sự khử cực màng tế bào và ngăn chặn sự hình thành cũng như dẫn truyền xung động cảm giác đau dọc theo sợi thần kinh.
2. Chống loạn nhịp (Class Ib): Lidocaine liên kết với kênh natri ở trạng thái hoạt động và bất hoạt của cơ tim thất, làm giảm độ dốc pha 0 của điện thế hoạt động, rút ngắn thời gian trơ hiệu quả của cơ tim thất, giúp cắt các cơn nhịp nhanh thất nguy hiểm.
Dược động học
Dạng bào chế lâm sàng: Gel bôi tê, dung dịch nhỏ tai phối hợp, dung dịch tiêm tĩnh mạch 2%.
Hấp thu và phân bố:
– Hấp thu tốt qua niêm mạc hoặc vết thương hở. Khi dùng đường uống, lidocaine chịu sự chuyển hóa lần đầu qua gan cực mạnh (sinh khả dụng <35%), do đó phải tiêm tĩnh mạch để chống loạn nhịp. Liên kết với protein huyết tương khoảng 60-80%.
Chuyển hóa và thải trừ:
– Chuyển hóa nhanh ở gan qua hệ enzym CYP450 tạo ra các chất chuyển hóa hoạt tính (MEGX và GX). Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 1 đến 2 giờ ở chó.
Chống chỉ định
1. Động vật mẫn cảm với lidocaine hoặc các thuốc tê nhóm amide khác.
2. Chống chỉ định cho động vật bị block nhĩ thất hoàn toàn (third-degree AV block), nhịp chậm xoang nặng hoặc block nhánh intraventricular vì lidocaine có thể dập tắt ổ phát nhịp tự thất thoát duy nhất đang duy trì nhịp tim của cơ thể.
3. Không tiêm tĩnh mạch các chế phẩm lidocaine phối hợp chứa epinephrine (chỉ dùng để tiêm tê tại chỗ nhằm co mạch giảm chảy máu) vì epinephrine tiêm tĩnh mạch liều cao gây loạn nhịp thất nguy hiểm.
Thận trọng - Cảnh báo
1. Mẫn cảm đặc biệt ở mèo: Mèo nhạy cảm với độc tính của lidocaine cao gấp 2-3 lần so với chó do hệ enzym gan chuyển hóa kém hơn. Việc tiêm tĩnh mạch lidocaine ở mèo phải hết sức thận trọng, liều cực thấp và truyền rất chậm.
2. Thận trọng ở động vật bị suy gan nặng, suy thận, hoặc suy tim sung huyết (giảm lưu lượng tuần hoàn qua gan) do nguy cơ tích tụ thuốc gây ngộ độc thần kinh và tim mạch.
3. Tiêm tĩnh mạch phải dùng dung dịch lidocaine tinh khiết không chứa chất bảo quản.
Cách dùng chi tiết
Gây tê tại chỗ: tiêm thấm quanh mô hoặc phong bế dây thần kinh. Chống loạn nhịp và giảm đau toàn thân: chỉ dùng đường tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch liên tục (CRI).
Loài
Cách dùng
Lưu ý lâm sàng
Tác dụng phụ
1. Hệ thần kinh trung ương (khi nồng độ máu cao): Rung giật nhãn cầu, kích động, run cơ, mất định hướng, co giật cứng kiểu động kinh, trầm cảm thần kinh trung ương và ngừng thở.
2. Hệ tim mạch: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, giảm sức co bóp cơ tim, bloc tim và trụy mạch tuần hoàn.
3. Tại vị trí tiêm tê: Kích ứng nhẹ hoặc đỏ sưng tạm thời.
Quá liều và cách xử lý
Xử lý quá liều:
– Ngừng truyền lidocaine ngay lập tức.
– Nếu có co giật: tiêm tĩnh mạch chậm diazepam hoặc midazolam để cắt cơn.
– Hỗ trợ hô hấp: Đặt nội khí quản và thở oxy 100% nếu động vật bị ức chế hô hấp hoặc ngừng thở.
– Điều trị cấp cứu cứu nguy: Truyền tĩnh mạch nhũ dịch lipid (Intravenous Lipid Emulsion – ILE) 20% với liều tấn công 1.5 ml/kg, sau đó truyền duy trì để hấp phụ lượng lidocaine tự do trong máu (hiệu ứng bẫy lipid – lipid sink).
Tương tác thuốc
1. Thuốc chẹn beta (như propranolol, metoprolol): Làm giảm lưu lượng máu qua gan, giảm chuyển hóa lidocaine và tăng nguy cơ ngộ độc.
2. Cimetidine: ức chế enzym gan CYP450, làm giảm độ thanh thải lidocaine kéo dài thời gian bán thải.
3. Các thuốc tê khác: Phối hợp đồng thời làm tăng hiệp đồng độc tính thần kinh trung ương.
Bảo quản thuốc
Bảo quản ở nhiệt độ phòng từ 15-30°C. Tránh ánh sáng. Không để đông lạnh dung dịch tiêm.
Thông tin dặn dò chủ nuôi
Lidocaine chỉ được sử dụng tại phòng khám thú y dưới sự giám sát và theo dõi liên tục của bác sĩ thú y thông qua ống nghe hoặc máy điện tim ECG.