Methocarbamol
Tên thuốc gốc: Methocarbamol
Tên biệt dược: Robaxin-V, Robaxin
Nhóm dược lý: Thuốc giãn cơ vân tác dụng trung ương
Nội dung
Chỉ định
Methocarbamol được chỉ định để điều trị tình trạng co thắt cơ vân cấp tính, đau do chấn thương cơ xương khớp và co cứng cơ liên quan đến ngộ độc chất độc hoặc bệnh lý thần kinh ở chó, mèo và ngựa.
Các chỉ định lâm sàng chi tiết:
1. Giảm co thắt cơ do chấn thương: Điều trị đau đớn và căng cứng cơ xương khớp do chấn thương, viêm cơ, bong gân.
2. Hỗ trợ điều trị bệnh lý đĩa đệm (IVDD): Giảm co cứng cơ cột sống phản xạ trong bệnh thoát vị đĩa đệm gian đốt sống ở chó.
3. Kiểm soát co cứng cơ do ngộ độc: Đặc trị co cứng cơ và co giật cấp tính do ngộ độc thuốc diệt côn trùng Pyrethroid/Permethrin (ở mèo), ngộ độc thuốc trừ sâu Carbamate/Molluscicide hoặc ngộ độc thuốc diệt chuột Strychnine.
4. Hỗ trợ điều trị uốn ván (Tetanus): Cắt các cơn co giật cứng toàn thân do độc tố uốn ván gây ra ở chó và ngựa.
5. Giảm đau mỏi cơ ở ngựa: Điều trị hội chứng cơ thắt lưng chậu (tying-up) sau vận động quá sức ở ngựa.
Dược lực học
Methocarbamol là một chất giãn cơ vân hoạt động gián tiếp thông qua hệ thần kinh trung ương, có cấu trúc hóa học liên quan đến guaifenesin.
Cơ chế tác dụng dược lý chi tiết ở cấp độ thần kinh:
– Ức chế dẫn truyền đa synap: Methocarbamol không tác động trực tiếp lên sợi cơ vân, sợi cơ tim hay bản vận động thần kinh – cơ ngoại biên (neuromuscular junction). Thay vào đó, thuốc hoạt động bằng cách ức chế chọn lọc các cung phản xạ đa synap (polysynaptic reflexes) tại tủy sống và các vùng dưới vỏ não.
– Giảm trương lực cơ bất thường: Sự ức chế này làm giảm tần số xung động hưng phấn vận động truyền từ tủy sống đến các cơ xương ngoại biên. Nhờ đó, trương lực cơ đang co thắt mạnh được đưa về mức bình thường, giúp giảm đau nhanh chóng mà không làm suy giảm sức cơ vận động chủ động hoặc gây liệt cơ cơ năng. Thuốc cũng có tác dụng an thần nhẹ do ức chế hệ thần kinh trung ương nói chung.
Dược động học
Dạng bào chế lâm sàng: Viên nén uống 500 mg, 750 mg; dung dịch tiêm tĩnh mạch 100 mg/ml (10%).
Hấp thu và phân bố:
– Sau khi uống, methocarbamol được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau 1 – 2 giờ ở chó. Khi tiêm tĩnh mạch chậm, tác dụng giãn cơ xuất hiện gần như ngay lập tức.
– Phân bố rộng rãi vào hầu hết các mô cơ thể, đi qua hàng rào máu não và nhau thai dễ dàng nhờ đặc tính thân dầu tương đối. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương ở động vật tương đối thấp (khoảng 40-50%).
Chuyển hóa và đào thải:
– Được chuyển hóa mạnh mẽ tại gan thông qua các phản ứng dealkylation, hydroxylation và liên hợp với acid glucuronic/sulfat tạo ra các chất chuyển hóa không hoạt tính.
– Đào thải nhanh chóng qua nước tiểu. Thời gian bán thải (t1/2) huyết tương ngắn, dao động từ 1.2 – 2 giờ ở chó.
– Lưu ý màu nước tiểu: Một số chất chuyển hóa đào thải qua nước tiểu có thể làm nước tiểu của động vật chuyển sang màu sẫm màu, xanh lục hoặc xanh đen (harmless discoloration). Hiện tượng này vô hại và sẽ tự biến mất sau khi ngưng dùng thuốc.
Chống chỉ định
1. Động vật mẫn cảm với methocarbamol hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
2. Chống chỉ định tiêm tĩnh mạch ở động vật suy thận: Không dùng đường tiêm tĩnh mạch cho thú cưng bị suy thận do tá dược dung môi chứa polyethylene glycol 300 có thể tích tụ gây độc tính ống thận nặng hơn, làm tăng ure huyết.
3. Động vật có tiền sử suy nhược cơ nặng (nhược cơ cơ năng).
Thận trọng - Cảnh báo
1. Tránh tiêm chệch ven (extravasation): Dung dịch tiêm methocarbamol 10% có tính ưu trương cao và kích ứng mô rất mạnh. Phải tiêm truyền tĩnh mạch chậm, cố định kim truyền chắc chắn. Rò rỉ thuốc ra ngoài lòng mạch có thể gây viêm mô tế bào, hoại tử mô và rụng lông tại chỗ.
2. Không tiêm bắp hoặc dưới da: Tuyệt đối không dùng đường tiêm bắp hoặc tiêm dưới da cho dung dịch tiêm 10% do nguy cơ tổn thương cơ xương nặng.
3. Thận trọng ở động vật mang thai hoặc cho con bú do thuốc qua được hàng rào nhau thai và sữa mẹ.
Cách dùng chi tiết
Đường tiêm tĩnh mạch chỉ dùng để cấp cứu các ca co giật cứng nặng và phải truyền rất chậm (không quá 2 ml/phút). Đường uống nên cho uống trực tiếp hoặc trộn vào thức ăn.
Loài
Cách dùng
Lưu ý lâm sàng
Tác dụng phụ
1. Hệ thần kinh: Gây buồn ngủ, an thần, ủ rũ, yếu cơ tạm thời và mất điều hòa vận động (ataxia) loạng choạng chân tay.
2. Đường tiêu hóa: Gây chảy nhiều nước dãi (hypersalivation, đặc biệt ở mèo khi uống do vị thuốc cực kỳ đắng), buồn nôn và nôn mửa.
3. Tiết niệu: Nước tiểu sẫm màu hoặc có màu xanh đen/xanh lục nhạt vô hại.
Quá liều và cách xử lý
Xử lý quá liều:
– Quá liều cấp tính liều lớn gây ức chế thần kinh trung ương nặng, ngủ sâu, hạ huyết áp, mất phản xạ và ngừng thở.
– Xử trí: Tiến hành gây nôn hoặc rửa dạ dày nếu mới uống trong vòng 1-2 giờ. Đặt nội khí quản và hỗ trợ thông khí bằng oxy nếu động vật bị suy hô hấp. Truyền dịch tĩnh mạch hỗ trợ duy trì huyết áp và thúc đẩy đào thải qua thận.
Tương tác thuốc
1. Thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (Opioid, Benzodiazepine, Barbiturate, thuốc gây mê): Phối hợp làm tăng hiệp đồng tác dụng an thần, gây ngủ và tăng nguy cơ suy hô hấp.
2. Thuốc kháng cholinesterase (Pyridostigmine): Methocarbamol có thể đối kháng và làm giảm hiệu lực của pyridostigmine ở bệnh nhân nhược cơ.
Bảo quản thuốc
Bảo quản ở nhiệt độ phòng từ 15-30°C. Tránh ánh sáng trực tiếp. Không để đông lạnh dung dịch tiêm.
Thông tin dặn dò chủ nuôi
1. Thuốc có thể làm nước tiểu của thú cưng đổi màu tối sẫm hoặc xanh lục nhạt. Đây là hiện tượng bình thường và hoàn toàn vô hại.
2. Thú cưng sẽ hơi lờ đờ hoặc đi loạng choạng trong vài giờ đầu sau dùng thuốc, cần cho nằm ở nơi thấp, ấm áp để tránh té ngã.