Carboplatin
Tên thuốc gốc: Carboplatin
Tên biệt dược: Paraplatin
Nhóm dược lý: Thuốc chống ung thư dẫn xuất Bạch kim (Platinum agent)
Nội dung
Chỉ định
Carboplatin được chỉ định điều trị sarcom xương (osteosarcoma), carcinom tuyến vú, carcinom tuyến giáp, u tế bào mast ác tính và u hắc tố (melanoma) ở chó và mèo.
Các chỉ định lâm sàng chi tiết:
1. Sarcom xương (Osteosarcoma) ở chó: Điều trị hóa trị bổ trợ chuẩn sau phẫu thuật đoạn chi để ngăn ngừa di căn phổi.
2. Carcinom biểu mô: Điều trị ung thư biểu mô tuyến vú ác tính, ung thư biểu mô tuyến giáp.
3. Các khối u đặc ác tính: U hắc tố miệng, u tế bào mast kháng thuốc.
Dược lực học
Carboplatin là một phức hợp chứa bạch kim (platinum) hóa trị II.
Cơ chế tác động sinh học chi tiết:
– Tạo liên kết chéo DNA: Sau khi vào trong tế bào, carboplatin trải qua phản ứng thủy phân chậm để tạo thành các phức hợp platinum phản ứng mạnh. Các phức hợp này liên kết cộng hóa trị với các base nitơ của DNA (chủ yếu là vị trí N7 của guanine và adenine), hình thành các liên kết chéo nội sợi (intrastrand) và liên sợi (interstrand) DNA. Cấu trúc liên kết chéo này làm biến dạng vĩnh viễn cấu trúc xoắn kép DNA, chặn đứng hoạt động của DNA polymerase, ngăn cản sao chép và phiên mã, dẫn đến kích hoạt apoptosis tế bào u.
Dược động học
Dạng bào chế: Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch 10 mg/ml.
Hấp thu và phân bố:
– Chỉ sử dụng đường tiêm tĩnh mạch (IV). Thuốc phân bố rộng vào các mô ngoại biên, liên kết protein huyết tương tương đối thấp.
Đào thải:
– Carboplatin không bị chuyển hóa đáng kể tại gan. Thuốc được lọc tự do qua cầu thận và đào thải nguyên vẹn qua nước tiểu ở thận (chiếm >70% liều dùng).
– Lưu ý suy thận: Do đào thải hoàn toàn qua thận, độc tính của carboplatin tăng lên rất nhiều ở động vật suy thận. Bắt buộc giảm liều hoặc tính liều dựa trên độ lọc cầu thận (GFR) ở động vật có chỉ số Creatinine tăng cao.
Chống chỉ định
1. Động vật bị suy thận nặng.
2. Động vật bị suy tủy xương nghiêm trọng.
3. Động vật mẫn cảm với carboplatin hoặc cisplatin.
Thận trọng - Cảnh báo
1. Suy tủy xương nadir muộn và kéo dài: Khác với các thuốc thông thường, độc tính tủy xương (giảm bạch cầu và tiểu cầu) của carboplatin đạt cực hạn muộn hơn, thường từ 10 – 14 ngày sau khi tiêm. Bắt buộc xét nghiệm công thức máu kiểm tra vào ngày thứ 10 – 14.
2. Tránh dụng cụ chứa nhôm: Không dùng kim tiêm hoặc bộ truyền dịch có chứa thành phần nhôm, vì nhôm phản ứng với carboplatin gây kết tủa và làm mất hoạt tính của thuốc.
3. Theo dõi sát chức năng thận trước mỗi đợt truyền.
Cách dùng chi tiết
Chỉ dùng đường tiêm tĩnh mạch truyền chậm trong 15-20 phút. Tránh tiêm chệch ven mặc dù tính kích ứng mô nhẹ hơn cisplatin.
Loài
Cách dùng
Lưu ý lâm sàng
Tác dụng phụ
Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu nặng (nadir ngày 10-14), chán ăn, buồn nôn, nôn mửa nhẹ, mệt mỏi.
Quá liều và cách xử lý
Gây suy tủy xương sâu sắc dẫn đến nhiễm trùng huyết và xuất huyết do giảm tiểu cầu. Điều trị bằng truyền máu nâng đỡ, dùng kháng sinh phổ rộng và truyền dịch.
Tương tác thuốc
Tránh dùng chung với các thuốc độc thận khác (như kháng sinh Aminoglycoside, Furosemide) do làm tăng nguy cơ suy thận cấp và ngộ độc bạch kim.
Bảo quản thuốc
Bảo quản ở nhiệt độ phòng 15-30°C. Tránh ánh sáng.
Thông tin dặn dò chủ nuôi
Theo dõi các dấu hiệu sốt cao, lờ đờ hoặc chảy máu cam, bầm tím da ở thú cưng sau truyền thuốc từ 10 – 14 ngày.