Hydroxyzine
Tên thuốc gốc: Hydroxyzine
Tên biệt dược: Atarax®, Vistaril®
Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin thế hệ 1
Nội dung
Chỉ định
Chỉ định lâm sàng:
• Là thuốc kháng histamin thế hệ 1, có thể hữu ích trên chó, mèo và ngựa như một liệu pháp hỗ trợ điều trị các tình trạng dị ứng và ngứa qua trung gian histamin (ví dụ: nổi mề đay, quá mẫn do côn trùng đốt) và viêm da cơ địa (atopic dermatitis). Thuốc cũng có tác dụng an thần và làm dịu.
• Theo hướng dẫn điều trị viêm da cơ địa ở chó, hydroxyzine nên được dùng liên tục (tức là hàng ngày) như một liệu pháp phòng ngừa trước khi bùng phát cấp tính.
• Hiệu quả của thuốc thay đổi tùy theo cá thể (có con đáp ứng, có con không). Có thể kết hợp với chlorpheniramine để tăng hiệu quả giảm ngứa ở chó.
• Thuốc còn được dùng hỗ trợ trong điều trị u tế bào mast (mast cell tumor) và ngăn ngừa giải phóng histamin cục bộ khi phẫu thuật cắt bỏ khối u này.
Dược lực học
Cơ chế tác dụng:
Hydroxyzine ức chế cạnh tranh với thụ thể histamin H1; thuốc không vô hiệu hóa hay ngăn cản sự giải phóng histamin nhưng ngăn cản tác động của histamin lên tế bào. Ngoài tác dụng kháng histamin, nó còn có tác dụng kháng cholinergic, an thần, làm dịu, chống co thắt, gây tê cục bộ, giãn phế quản nhẹ và chống nôn.
Dược động học
Đặc điểm dược động học:
• Chó: Sinh khả dụng đường uống khoảng 70% nhưng có sự khác biệt lớn giữa các cá thể. Nồng độ đỉnh đạt được khoảng 3 giờ sau khi uống, thời gian bán thải khoảng 18 giờ. Thuốc nhanh chóng được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính là cetirizine (thời gian bán thải khoảng 11 giờ). Tuy nhiên, tổng diện tích dưới đường cong (AUC) của cetirizine gấp khoảng 10 lần so với hydroxyzine, cho thấy cetirizine đóng vai trò đáng kể trong hiệu quả điều trị.
• Ngựa: Nồng độ đỉnh đạt được sau khoảng 45 phút uống. Thời gian bán thải khoảng 7,4 giờ.
Chống chỉ định
Chống chỉ định tuyệt đối:
• Chống chỉ định ở những con quá mẫn cảm với thuốc hoặc với chất chuyển hóa của nó (cetirizine).
• An toàn khi tiêm: Đây là một chất gây rộp da, tổn thương mô (vesicant). Thuốc tiêm CHỈ nên được tiêm bắp (IM) sâu vào cơ lớn. Ở người, chống chỉ định tiêm các đường khác (như tiêm tĩnh mạch IV, tiêm dưới da SC) vì nguy cơ gây tổn thương mô và hoại tử nghiêm trọng.
Cảnh báo và Thận trọng:
• Do đặc tính kháng cholinergic, cần sử dụng cẩn trọng ở bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt, tắc nghẽn cổ bàng quang, suy tim nặng, tăng nhãn áp góc đóng, bệnh phổi ít dịch tiết, tắc nghẽn dạ dày ruột.
• Thận trọng với thú có tiền sử co giật.
• Cảnh báo nhầm lẫn thuốc: Tuyệt đối không nhầm lẫn hydrOXYzine với hydrALAZINE, HYDROmorphone, hydroxychloroquine, hay hydroxyurea.
Thận trọng - Cảnh báo
An toàn trong thai kỳ và cho con bú:
Thuốc có thể đi qua hàng rào nhau thai và đã được chứng minh có khả năng gây quái thai ở động vật thí nghiệm với liều lượng lớn. Chống chỉ định dùng trong ba tháng đầu thai kỳ ở người.
Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa hay không. Ở thú đang cho con bú cần dùng thuốc kháng histamin, nên ưu tiên các thuốc thế hệ 2 (ví dụ cetirizine). Chỉ nên dùng khi lợi ích cho con mẹ vượt quá rủi ro đối với con non.
Cách dùng chi tiết
Theo dõi và quản lý lâm sàng:
• Theo dõi hiệu quả lâm sàng để xem thuốc có tác dụng hay không, thường cần dùng thử 1-2 tuần để đưa ra kết luận.
• Cần nhớ rằng thuốc có thể ảnh hưởng đến kết quả test dị ứng nội bì (IDT) – khuyến cáo phải ngưng thuốc ít nhất 1-2 tuần ở chó (kết quả có thể bị ức chế tới 9 ngày) và 7 ngày ở ngựa trước khi làm test dị ứng.
Loài
Cách dùng
Lưu ý lâm sàng
• Liều thông thường: 2 mg/kg uống (PO) mỗi 12 giờ.
• Mức liều 3 mg/kg uống (PO) hai lần một ngày cũng từng được sử dụng.
• 5 – 10 mg/mèo (KHÔNG PHẢI mg/kg) uống (PO) mỗi 12 giờ.
• Hoặc 2 mg/kg uống (PO) mỗi 12 giờ.
• 0,5 – 1 mg/kg tiêm bắp sâu (IM) hoặc uống (PO) hai lần một ngày.
• Nếu dùng dạng muối pamoate: 500 mg/ngựa (KHÔNG PHẢI mg/kg) uống (PO) hai lần một ngày.
• 2 mg/kg uống (PO) mỗi 8 hoặc 12 giờ.
• Hoặc 1,5 – 2 mg pha trong khoảng 120 mL (4 oz) nước uống hàng ngày.
2 mg/kg uống (PO) 2 hoặc 3 lần một ngày.
2 mg/kg uống (PO) mỗi 8 đến 12 giờ.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ:
• Tác dụng phụ phổ biến nhất là an thần. Ở chó, tình trạng này thường nhẹ, thoáng qua và có thể giảm bớt nếu tiếp tục dùng thuốc.
• Chó: Có thể gây hưng phấn nghịch lý (paradoxical excitement), run rẩy rùng mình, và hiếm khi gây co giật.
• Mèo: Mèo có thể bị trầm cảm, thay đổi hành vi hoặc khát nước nhiều (polydipsia).
• Các tác dụng phụ kháng cholinergic như khô miệng, bí tiểu, táo bón cũng có thể xảy ra.
• Tiêm thuốc không đúng cách có thể gây phản ứng tại chỗ nghiêm trọng (bao gồm hoại tử mô, áp xe nếu tiêm SC).
• Tác dụng an thần có thể ảnh hưởng tiêu cực đến hiệu suất làm việc của chó nghiệp vụ hoặc ngựa đua.
Quá liều và cách xử lý
Xử lý quá liều:
Dự kiến quá liều sẽ gây ra an thần gia tăng và hạ huyết áp. Đã có một trường hợp chó uống lượng lớn bị hôn mê và ngừng thở. Ở liều rất cao, các dấu hiệu phổ biến có thể bao gồm lờ đờ, tăng thân nhiệt, run, nhịp tim nhanh, mất điều hòa và co giật.
Điều trị: Làm sạch đường tiêu hóa nếu vừa mới uống và thú còn tỉnh táo (gây nôn, dùng than hoạt tính/thuốc xổ muối). Điều trị hỗ trợ dựa trên triệu chứng lâm sàng.
Tương tác thuốc
Tương tác thuốc:
• Các thuốc ức chế thần kinh trung ương (Opioids, Benzodiazepine, Acepromazine, v.v.): Gây ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS) cộng gộp.
• Thuốc kháng cholinergic (Atropine, v.v.): Gây tăng các tác dụng phụ kháng cholinergic (khô miệng, bí tiểu…).
• Chất ức chế acetylcholinesterase: Bị giảm hiệu quả khi dùng chung với Hydroxyzine.
• Epinephrine: Hydroxyzine có thể ức chế hoặc đảo ngược tác dụng co mạch của epinephrine (nên dùng norepinephrine thay thế).
• Các thuốc kéo dài khoảng QT (Amiodarone, Ondansetron, v.v.): Có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim.
• Prokinetic agents (Cisapride, Metoclopramide): Tác dụng kích thích nhu động ruột bị giảm do đặc tính kháng cholinergic của hydroxyzine.
Bảo quản thuốc
Bảo quản & Ổn định:
• Bảo quản các sản phẩm viên nén/dung dịch uống ở nhiệt độ phòng 20°C – 25°C trong lọ kín, tránh ánh sáng.
• Dạng tiêm bảo quản tránh ánh sáng ở nhiệt độ phòng.
• Không để các sản phẩm dạng lỏng bị đông đá.
Thông tin dặn dò chủ nuôi
Thông tin cho chủ nuôi:
• Thuốc kháng histamin thường phát huy tác dụng tốt nhất khi được sử dụng thường xuyên hàng ngày (như một biện pháp phòng ngừa) trước khi thú cưng tiếp xúc với tác nhân gây dị ứng hoặc bùng phát đợt ngứa cấp tính.
• Tác dụng phụ phổ biến nhất là buồn ngủ/lờ đờ. Khô miệng, táo bón và đi tiểu ít cũng có thể xảy ra.
• Thuốc có thể cho uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Nếu thú cưng bị nôn hoặc chảy dãi sau khi uống lúc bụng đói, hãy thử cho uống kèm với một ít thức ăn hoặc đồ thưởng mồi ngon.