Methimazole
Tên thuốc gốc: Methimazole, Thiamazole
Tên biệt dược: Felimazole, Tapazole
Nhóm dược lý: Thuốc kháng giáp trạng nhóm Thioureylene (Thioureylene antithyroid agent)
Nội dung
Chỉ định
Methimazole được chỉ định điều trị nội khoa bệnh cường giáp nguyên phát (Hyperthyroidism), bệnh lý nội tiết phổ biến nhất ở mèo lớn tuổi.
Các chỉ định lâm sàng chi tiết:
1. Điều trị nội khoa dài hạn ở Mèo: Kiểm soát nồng độ hormone giáp suốt đời ở mèo cường giáp do tăng sản tuyến giáp lành tính hoặc adenoma.
2. Ổn định tuyến giáp trước điều trị triệt để: Dùng để đưa nồng độ hormone giáp về mức bình thường trước khi tiến hành phẫu thuật cắt bỏ tuyến giáp (thyroidectomy) hoặc điều trị bằng phóng xạ I-131.
Dược lực học
Methimazole là một tác nhân kháng giáp hoạt lực mạnh thuộc dẫn xuất thioureylene.
Cơ chế tác động sinh học chi tiết:
– Ức chế enzym Thyroid Peroxidase (TPO): Methimazole ức chế chọn lọc enzym thyroid peroxidase nằm trên màng tế bào nang giáp. Enzym này chịu trách nhiệm oxy hóa i-ốt vô cơ và i-ốt hóa các gốc tyrosine trên phân tử thyroglobulin để tạo thành monoiodotyrosine (MIT) và diiodotyrosine (DIT).
– Ngăn cản phản ứng ghép đôi (Coupling Reaction): Chặn đứng phản ứng ghép đôi giữa MIT và DIT để tạo thành T3, và DIT với DIT để tạo thành T4.
– Không phá hủy hormone sẵn có: Thuốc không ức chế sự giải phóng các hormone giáp đã được tổng hợp và tích trữ sẵn trong nang giáp. Do đó, tác dụng lâm sàng (giảm nồng độ T4 huyết thanh) chỉ xuất hiện sau 2 – 4 tuần dùng thuốc liên tục khi nguồn dự trữ hormone giáp đã cạn kiệt.
– Thuốc không ức chế quá trình chuyển đổi T4 thành T3 ở ngoại biên.
Dược động học
Dạng bào chế lâm sàng: Viên nén uống Felimazole (1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg); Gel bôi vành tai (Transdermal gel).
Hấp thu và phân bố:
– Hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường uống ở mèo (sinh khả dụng >80%).
– Gel bôi vành tai (bôi ngoài da) có sinh khả dụng thấp và chậm hơn nhưng là giải pháp thay thế tuyệt vời cho mèo khó cho uống thuốc, đồng thời giảm bớt kích ứng dạ dày ruột trực tiếp. Thuốc phân bố rộng khắp cơ thể và tập trung nồng độ cao tại tuyến giáp.
Chuyển hóa và đào thải:
– Chuyển hóa hoàn toàn tại gan và đào thải chủ yếu qua nước tiểu ở thận. Thời gian bán thải (t1/2) ở mèo khoảng 3 – 5.5 giờ, tuy nhiên tác dụng ức chế tuyến giáp kéo dài lâu hơn do thuốc được giữ lại lâu tại mô tuyến giáp.
Chống chỉ định
1. Mèo bị suy gan nặng hoặc bệnh gan tiến triển.
2. Mèo bị bệnh huyết học tự miễn sẵn có (giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu hoặc thiếu máu tán huyết).
3. Mèo mẹ đang mang thai hoặc cho con bú.
Thận trọng - Cảnh báo
1. Tác dụng phụ ngứa và tự cào xước mặt (Facial pruritus & excoriation): Xảy ra ở khoảng 2-4% mèo trong những tuần đầu dùng thuốc do phản ứng mẫn cảm miễn dịch. Mèo cào rách vùng mặt, tai và cổ rất nghiêm trọng. Trường hợp này bắt buộc phải ngừng thuốc vĩnh viễn.
2. Bộc lộ suy thận tiềm ẩn (Azotemia): Cường giáp làm tăng cung lượng tim và tăng độ lọc cầu thận (GFR), vô tình che giấu bệnh suy thận mạn tính sẵn có. Khi methimazole đưa tuyến giáp về bình thường, GFR giảm xuống sẽ làm bộc lộ tình trạng suy thận (tăng ure, creatinine). Bắt buộc kiểm tra chức năng thận sau 2, 4 và 8 tuần đầu điều trị.
3. Theo dõi công thức máu định kỳ để đề phòng giảm ba dòng tế bào máu.
Cách dùng chi tiết
Đường uống hoặc bôi vành tai. Khi dùng gel bôi vành tai, người thực hiện bôi thuốc cần đeo găng tay cao su bảo hộ để tránh hấp thu thuốc qua da tay.
Loài
Cách dùng
Lưu ý lâm sàng
Tác dụng phụ
1. Tiêu hóa: Nôn mửa, chán ăn, tiêu chảy nhẹ (thường tự giới hạn sau vài tuần).
2. Da lông: Ngứa mặt tự cào rách da (phải ngừng điều trị).
3. Huyết học: Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu tán huyết tự miễn.
4. Tăng men gan nhẹ.
Quá liều và cách xử lý
Gây nhiễm độc gan, suy tủy xương nghiêm trọng và suy giáp nặng. Xử trí triệu chứng hỗ trợ, nâng đỡ tủy xương và gan.
Tương tác thuốc
1. Phenobarbital: Có thể làm tăng chuyển hóa gan của methimazole, làm giảm hiệu lực kháng giáp.
2. Thuốc chống đông máu (Warfarin): Làm tăng tác dụng chống đông do giảm tổng hợp các yếu tố đông máu phụ thuộc vitamin K.
Bảo quản thuốc
Bảo quản viên nén trong chai đậy kín ở nhiệt độ phòng 15-30°C. Tránh ánh sáng.
Thông tin dặn dò chủ nuôi
1. Đeo găng tay khi bôi thuốc tai cho mèo. Rửa sạch tay sau khi cho uống thuốc.
2. Đưa mèo đi xét nghiệm máu và chỉ số thận đúng lịch hẹn.
3. Báo ngay cho bác sĩ nếu mèo có biểu hiện tự cào mặt chảy máu hoặc lờ đờ bỏ ăn.