Tobramycin
Tên thuốc gốc: Tobramycin, Tobramycin sulfate
Tên biệt dược: Tobrex, Tobradex (phối hợp Dexamethasone), Tobramycin 0.3%
Nhóm dược lý: Kháng sinh nhỏ mắt nhóm Aminoglycoside
Nội dung
Chỉ định
Tobramycin nhỏ mắt được chỉ định điều trị các bệnh lý nhiễm trùng cấu trúc ngoài mắt như viêm kết mạc, viêm giác mạc, viêm mi mắt và loét giác mạc do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra ở chó, mèo và ngựa.
Các chỉ định lâm sàng chi tiết:
1. Nhiễm trùng kết mạc & Giác mạc: Điều trị viêm kết mạc cấp tính hoặc mạn tính (conjunctivitis), viêm kết mạc bờ mi (blepharoconjunctivitis) và viêm tuyến lệ.
2. Loét giác mạc nhiễm khuẩn: Đặc trị loét giác mạc do trực khuẩn mủ xanh (Pseudomonas aeruginosa) hoặc các vi khuẩn Gram âm hiếu khí khác, giúp ngăn ngừa biến chứng thủng nhãn cầu.
3. Phòng ngừa nhiễm trùng sau phẫu thuật: Sử dụng nhỏ bảo vệ mắt sau các phẫu thuật như phẫu thuật thể thủy tinh (cataract), khâu mí mắt hoặc điều trị chấn thương mắt vật lý.
Dược lực học
Tobramycin là một kháng sinh diệt khuẩn nhóm Aminoglycoside tan trong nước, phân lập từ môi trường nuôi cấy Streptomyces tenebrarius.
Cơ chế tác dụng diệt khuẩn chi tiết:
– Ức chế tổng hợp protein vi khuẩn: Tobramycin chủ động đi qua màng tế bào vi khuẩn và liên kết không thuận nghịch với tiểu đơn vị 30S của ribosome vi khuẩn nhạy cảm. Quá trình này gây ra hai cơ chế:
1. Ngăn cản sự hình thành phức hợp khởi đầu chuỗi peptid, chặn đứng sự dịch mã mARN.
2. Gây đọc sai mã di truyền mARN, dẫn đến việc tổng hợp các protein không chức năng hoặc protein bất thường. Các protein lỗi này chèn vào màng tế bào vi khuẩn, làm tăng tính thấm và phá hủy tính toàn vẹn của màng, làm rò rỉ chất tế bào và tiêu diệt vi khuẩn.
– Phổ kháng khuẩn rộng: Hoạt tính diệt khuẩn cực mạnh trên các vi khuẩn Gram âm hiếu khí bao gồm Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus, Enterobacter, Acinetobacter. Thuốc cũng có tác dụng trên một số vi khuẩn Gram dương như Staphylococcus aureus (kể cả dòng kháng penicillin), nhưng kém nhạy cảm với Streptococcus và hoàn toàn không có tác dụng với vi khuẩn kỵ khí.
Dược động học
Dạng bào chế lâm sàng: Dung dịch nhỏ mắt 0.3% (3 mg/ml); Thuốc mỡ tra mắt 0.3%.
Hấp thu và phân bố:
– Khi nhỏ mắt tại chỗ, tobramycin hấp thu tốt vào màng dịch nước mắt và nhu mô giác mạc, đạt nồng độ diệt khuẩn rất cao trong thủy dịch. Tuy nhiên, sự hấp thu vào các cấu trúc sâu bên trong mắt (thể pha lê, võng mạc) là rất hạn chế khi giác mạc còn nguyên vẹn.
– Hấp thu toàn thân qua đường dẫn lệ và niêm mạc mắt vào tuần hoàn chung là cực kỳ thấp ở liều nhỏ mắt thông thường. Vì vậy, thuốc nhỏ mắt tobramycin hầu như không gây ra các độc tính toàn thân điển hình của nhóm aminoglycoside (như độc thận hay độc thính giác).
Đào thải:
– Lượng nhỏ thuốc hấp thu vào máu sẽ được đào thải nguyên vẹn qua lọc cầu thận ở thận dưới dạng hoạt tính.
Chống chỉ định
1. Động vật có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với tobramycin hoặc bất kỳ kháng sinh aminoglycoside nào khác (Gentamicin, Neomycin, Amikacin).
2. Không dùng đường tiêm toàn thân (nếu có chế phẩm tiêm) cho động vật suy thận nặng.
Thận trọng - Cảnh báo
1. Sự khác biệt cực kỳ quan trọng giữa Tobramycin đơn chất (Tobrex) và dạng phối hợp Corticoid (Tobradex): Tobradex chứa dexamethasone (Corticosteroid) chống chỉ định tuyệt đối trong các trường hợp loét giác mạc do corticoid ức chế quá trình biểu mô hóa, làm mỏng giác mạc nhanh chóng dẫn đến thủng nhãn cầu và hỏng mắt vĩnh viễn. Chỉ sử dụng Tobramycin đơn chất để điều trị loét giác mạc.
2. Tránh chạm đầu ống nhỏ thuốc trực tiếp vào mắt, lông mi hoặc bất kỳ bề mặt nào để ngăn chặn nhiễm khuẩn ngược dòng vào lọ thuốc.
3. Sử dụng kéo dài có thể gây bùng phát các chủng vi khuẩn kháng thuốc hoặc nhiễm nấm giác mạc.
Cách dùng chi tiết
Trước khi nhỏ thuốc, nên vệ sinh sạch các chất tiết, rỉ mắt bằng nước muối sinh lý. Nhỏ thuốc vào túi cùng kết mạc (góc mắt trong). Nếu phải phối hợp nhiều loại thuốc nhỏ mắt, nhỏ cách nhau ít nhất 5 – 10 phút, trong đó dạng dung dịch nhỏ trước và dạng mỡ tra mắt dùng sau cùng.
Loài
Cách dùng
Lưu ý lâm sàng
Tác dụng phụ
1. Tại chỗ: Kích ứng nhẹ, đỏ kết mạc mắt, ngứa mi mắt hoặc cảm giác châm chích tạm thời ngay sau khi nhỏ thuốc.
2. Phản ứng quá mẫn: Viêm kết mạc dị ứng tiến triển nặng hơn (ngưng thuốc ngay nếu nghi ngờ dị ứng).
Quá liều và cách xử lý
Xử lý quá liều:
– Quá liều tại chỗ do nhỏ quá nhiều giọt hiếm khi gây độc tính vì lượng dư thừa tự động chảy ra ngoài khe mi. Nếu vô tình uống phải một lượng lớn dung dịch nhỏ mắt, cần theo dõi và điều trị hỗ trợ triệu chứng tiêu hóa.
Tương tác thuốc
Chưa có báo cáo tương tác nghiêm trọng khi nhỏ mắt tại chỗ. Tuy nhiên, tránh dùng chung với các thuốc nhỏ mắt có chứa chất gây tủa nhóm aminoglycoside hoặc các chất có tính kiềm mạnh.
Bảo quản thuốc
Bảo quản lọ thuốc ở nhiệt độ phòng 15 – 30°C. Đậy kín nắp sau khi mở. Không để đông lạnh. Hủy bỏ lọ thuốc sau khi mở nắp 30 ngày.
Thông tin dặn dò chủ nuôi
1. Nhỏ thuốc đúng liều lượng và tần suất bác sĩ chỉ định. Không tự ý dùng lại lọ thuốc cũ cho thú cưng.
2. Giữ vệ sinh đầu nhỏ thuốc, không chạm tay vào đầu nhỏ.