Maropitant

Tên thuốc gốc: Maropitant (Maropitant citrate)

Tên biệt dược: Cerenia, Prevomax

Nội dung

Chỉ định

Chó:
• Ngăn ngừa và điều trị nôn mửa cấp tính (do Parvovirus, viêm dạ dày ruột, v.v.).
• Ngăn ngừa nôn mửa do say tàu xe (motion sickness).
• Ngăn ngừa nôn mửa do tác dụng phụ của thuốc (ví dụ opioids) hoặc hóa trị liệu.
• Hỗ trợ giảm đau nội tạng và làm giảm nhu cầu thuốc mê (MAC-sparing) trong phẫu thuật (Extra-label).
• Hỗ trợ giảm ho trong viêm phế quản/xẹp khí quản (Extra-label).

Mèo:
• Điều trị nôn mửa cấp tính.
• Hỗ trợ kiểm soát nôn mửa do bệnh thận mãn tính (CKD) (Extra-label).

Dược lực học

Maropitant là chất đối kháng thụ thể Neurokinin-1 (NK-1). Thuốc hoạt động ở hệ thần kinh trung ương (CNS) bằng cách ức chế sự liên kết của Substance P – chất dẫn truyền thần kinh chính liên quan trực tiếp đến phản xạ nôn. Nhờ cơ chế này, Maropitant ức chế được cả nôn mửa có nguồn gốc ngoại biên và trung ương.
Bên cạnh đó, vì các thụ thể NK-1 cũng liên quan đến dẫn truyền cảm giác đau, Maropitant có tác dụng giảm đau nội tạng nhẹ và có đặc tính kháng viêm.

Dược động học

Hấp thu nhanh sau khi tiêm dưới da (SC) hoặc uống. Ở chó, sinh khả dụng đường tiêm SC là >90%, đường uống là khoảng 24-37% (không bị ảnh hưởng bởi thức ăn).
Thuốc liên kết với protein huyết tương cực kỳ cao (99,5%). Được chuyển hóa rộng rãi qua gan (bởi các enzyme CYP2D15 và CYP3A12 ở chó). Thời gian bán thải (Half-life) ở chó khoảng 4 – 9 giờ; ở mèo dài hơn, khoảng 15 giờ.

Chống chỉ định

• Tắc nghẽn dạ dày ruột: Chống chỉ định dùng thuốc chống nôn (đặc biệt là dạng tiêm) ở những ca nghi ngờ có dị vật làm tắc nghẽn đường tiêu hóa, vì việc che lấp triệu chứng nôn mửa sẽ làm chậm trễ việc chẩn đoán và phẫu thuật.
• Tránh dùng cho động vật nghi ngờ ăn phải bả/độc chất (vì cần để chúng nôn ra).
• Không dùng liều cao (chống say xe) cho chó con dưới 11 tuần tuổi vì có thể gây thiểu sản tủy xương (bone marrow hypoplasia).

Thận trọng - Cảnh báo

• Bệnh gan: Maropitant được chuyển hóa qua gan, nên cần thận trọng và cân nhắc giảm 50% liều ở những bệnh nhân bị suy gan nặng.
• Bệnh tim: Thuốc có thể làm kéo dài khoảng QT (chẹn kênh kali ở tim), do đó cần hết sức thận trọng khi dùng cho bệnh nhân mắc bệnh tim hoặc đang dùng chung với các thuốc chống loạn nhịp.

Cách dùng chi tiết

• Liều tiêm dưới da (SC) của Cerenia rất buốt. Khuyến cáo nên giữ lạnh chai thuốc trong ngăn mát tủ lạnh trước khi rút thuốc tiêm để giảm cảm giác đau cho thú cưng.
• Tiêm tĩnh mạch (IV) phải tiêm thật chậm trong 1 – 2 phút để tránh tụt huyết áp.

Loài

Cách dùng

Lưu ý lâm sàng

Chó
Chống nôn mửa cấp tính (Label):
• Tiêm: 1 mg/kg tiêm dưới da (SC) hoặc tĩnh mạch chậm (IV) 1 lần/ngày. (Dùng tối đa 5 ngày liên tục).
• Uống: 2 mg/kg uống (PO) 1 lần/ngày.

Chống nôn do say tàu xe (Label – Chỉ dùng cho chó từ 4 tháng tuổi):
• 8 mg/kg uống (PO) 1 lần/ngày, cho uống 2 giờ trước khi di chuyển. Chỉ được dùng liên tục tối đa 2 ngày.

Hỗ trợ giảm ho (Extra-label):
• 2 mg/kg uống (PO) mỗi 48 giờ.
Việc tiêm lạnh sẽ giảm đau đáng kể. Không dùng liều 8mg/kg cho chó dưới 11 tuần tuổi.
Mèo
Chống nôn mửa cấp tính (Label):
• 1 mg/kg tiêm dưới da (SC) hoặc tĩnh mạch chậm (IV over 1-2 mins) 1 lần/ngày. (Dùng tối đa 5 ngày liên tục).

Chống nôn do say xe hoặc suy thận mãn CKD (Extra-label):
• 1 mg/kg uống (PO) hoặc tiêm (SC) 1 lần/ngày.
• Mèo suy thận thường được kê liều cố định 4 mg/con uống mỗi 24 giờ để giảm nôn.
–

Tác dụng phụ

Thuốc được dung nạp rất tốt ở cả chó và mèo.
• Đau buốt khi tiêm (SC): Phản ứng rất phổ biến là chó/mèo sẽ la hét hoặc phản ứng mạnh vì thuốc tiêm dưới da gây buốt (đặc biệt là dạng bảo quản bằng metacresol). Mẹo: Bảo quản lạnh lọ thuốc trước khi tiêm sẽ làm giảm đáng kể cảm giác đau.
• Chó dùng liều cao (để chống say xe) thường bị chảy dãi và nôn trớ trước chuyến đi.
• Các phản ứng hiếm gặp: Lờ đờ, chán ăn, tiêu chảy, sưng mặt (phản ứng phản vệ). Tiêm tĩnh mạch (IV) quá nhanh có thể gây tụt huyết áp.

Quá liều và cách xử lý

Maropitant có biên độ an toàn rất rộng. Quá liều lên đến 3 lần liều khuyến cáo ở chó thường không gây tác dụng phụ nghiêm trọng.
Triệu chứng khi quá liều khổng lồ: Lờ đờ, nhịp thở không đều, mất điều hòa (ataxia), run rẩy.
Xử lý: Điều trị hỗ trợ. Có thể dùng than hoạt tính nếu mới uống thuốc.

Tương tác thuốc

• Thuốc gắn kết protein cao (NSAIDs, Phenobarbital, Warfarin): Vì Maropitant gắn kết protein đến 99,5%, trên lý thuyết nó có thể cạnh tranh đẩy các thuốc khác ra, làm tăng nồng độ tự do của chúng trong máu. Tuy lâm sàng hiếm khi gặp vấn đề, nhưng vẫn nên theo dõi.
• Thuốc chẹn kênh canxi (Amlodipine, Diltiazem): Maropitant có ái lực với kênh canxi, nhãn thuốc tại UK khuyến cáo không nên dùng chung.
• Cisapride, Sotalol: Tránh dùng chung vì làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT, dễ gây loạn nhịp tim.
• Lưu ý pha trộn: KHÔNG pha chung Maropitant với các thuốc khác trong cùng một ống tiêm, đặc biệt là Pantoprazole IV, vì có thể gây kết tủa.

Bảo quản thuốc

• Dạng tiêm: Bảo quản ở nhiệt độ phòng (20-25°C). Sau khi đâm kim lần đầu, bắt buộc phải bảo quản trong tủ lạnh (2-8°C) và chỉ được dùng trong vòng 56 đến 90 ngày (tùy quy định nhãn mác). Lọ thuốc chỉ được đâm kim tối đa 25 lần.
• Dạng viên nén: Bảo quản nhiệt độ phòng. Phải luôn giữ thuốc trong vỉ giấy bạc để tránh hút ẩm. Nếu bẻ đôi viên, phần còn lại phải bọc chặt vào vỉ bạc.

Thông tin dặn dò chủ nuôi

• Để chống say xe: Cho chó uống 2 tiếng trước khi khởi hành. Có thể bọc thuốc trong 1 viên thức ăn nhỏ (không cho ăn no trước khi đi).
• Không được bọc viên thuốc quá chặt (ví dụ nhét sâu vào miếng xúc xích lớn) vì có thể ngăn cản thuốc tan ra trong dạ dày.
• Đừng cho chó con dưới 8 tuần tuổi uống thuốc này.
• Báo cho bác sĩ nếu chó/mèo bị lờ đờ nghiêm trọng, run rẩy, hoặc có phản ứng sưng mặt sau khi uống.

Thông tin biên tập viên

Biên tập bởi đội ngũ HelloVet