Chlorambucil
Tên thuốc gốc: Chlorambucil
Tên biệt dược: Leukeran
Nhóm dược lý: Thuốc alkyl hóa tế bào tác dụng chậm nhóm Nitrogen Mustard
Nội dung
Chỉ định
Chlorambucil được chỉ định chính để điều trị u lympho tiêu hóa tế bào nhỏ ở mèo (low-grade GI lymphoma), bệnh bạch cầu dòng lympho mạn tính (CLL) và đa u tủy xương ở chó và mèo.
Các chỉ định lâm sàng chi tiết:
1. U lympho ruột tế bào nhỏ ở Mèo (Alimentary Lymphoma): Là thuốc lựa chọn hàng đầu cho hiệu quả kiểm soát bệnh lâu dài và dung nạp tốt ở mèo.
2. Bệnh bạch cầu lympho mạn tính (CLL) ở chó: Giảm số lượng bạch cầu ác tính một cách từ từ.
3. Bệnh lý tự miễn kháng thuốc: Sử dụng thay thế khi glucocorticoid không kiểm soát được bệnh viêm da bóng nước tự miễn (pemphigus).
Dược lực học
Chlorambucil là một thuốc alkyl hóa tế bào thuộc nhóm nitrogen mustard hoạt tính chậm.
Cơ chế tác động sinh học chi tiết:
– Alkyl hóa liên kết chéo DNA: Chlorambucil gắn kết cộng hóa trị với các base nitơ của DNA, tạo ra các liên kết chéo giữa hai sợi đôi của phân tử DNA. Liên kết này ngăn cản sự tháo xoắn của chuỗi DNA, chặn đứng quá trình sao chép DNA và phiên mã RNA của tế bào u. Quá trình này diễn ra từ từ, ít gây sốc tế bào đột ngột nhưng diệt tế bào ác tính hiệu quả.
Dược động học
Dạng bào chế: Viên nén uống 2 mg (Leukeran).
Hấp thu và phân bố:
– Hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn qua đường uống. Đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống khoảng 1 – 2 giờ.
– Liên kết protein huyết tương rất cao (>99%), chủ yếu với albumin.
Chuyển hóa và đào thải:
– Được chuyển hóa hoàn toàn tại gan thành phenylacetic acid mustard có hoạt tính alkyl hóa kéo dài. Đào thải chủ yếu qua nước tiểu ở dạng các chất chuyển hóa.
Chống chỉ định
1. Động vật bị suy tủy xương nặng.
2. Động vật mẫn cảm với chlorambucil hoặc các tác nhân alkyl hóa khác.
Thận trọng - Cảnh báo
1. Suy tủy xương tích lũy (Cumulative Myelosuppression): Sử dụng thuốc liều thấp kéo dài có thể gây suy giảm ba dòng tế bào máu vĩnh viễn không hồi phục. Bắt buộc xét nghiệm công thức máu định kỳ mỗi 2 – 4 tuần.
2. Thận trọng ở mèo bị suy giảm chức năng gan.
Cách dùng chi tiết
Đường uống, viên nén Leukeran phải được uống nguyên vẹn, đeo găng tay khi cho vật nuôi uống, không bẻ hoặc nghiền viên thuốc.
Loài
Cách dùng
Lưu ý lâm sàng
Tác dụng phụ
Nôn mửa nhẹ, tiêu chảy, suy tủy xương (giảm bạch cầu và tiểu cầu tích lũy), rụng lông ít gặp.
Quá liều và cách xử lý
Gây suy tủy xương sâu sắc và kích ứng thần kinh trung ương (co giật). Xử trí hỗ trợ tủy xương và dùng thuốc chống co giật (diazepam) nếu xảy ra giật cơ.
Tương tác thuốc
Không dùng chung với các thuốc alkyl hóa mạnh khác để tránh độc tính tủy xương cộng hưởng.
Bảo quản thuốc
Bảo quản viên nén Leukeran bắt buộc trong tủ lạnh từ 2-8°C. Giữ lọ thuốc khô ráo.
Thông tin dặn dò chủ nuôi
1. Bảo quản thuốc nghiêm ngặt trong tủ lạnh và tránh xa tầm tay trẻ em.
2. Đeo găng tay bảo hộ khi cho uống thuốc, tuyệt đối không bẻ viên thuốc.