Buprenorphine
Tên thuốc gốc: Buprenorphine
Tên biệt dược: Simbadol, Zorbium, Vetergesic, Buprenex
Nội dung
Chỉ định
Chó & Mèo:
• Là thuốc giảm đau Opioid phổ biến nhất tại phòng khám, chuyên dùng để kiểm soát các cơn đau từ nhẹ đến trung bình.
• Sử dụng cực kỳ phổ biến trong các phác đồ tiền mê và giảm đau sau phẫu thuật (triệt sản, mổ đẻ, nhổ răng…) do độ an toàn cao và ít tác dụng phụ hơn Morphine.
• Có các sản phẩm chuyên biệt cho mèo như Simbadol (tiêm dưới da) hoặc Zorbium (nhỏ gáy) cho tác dụng giảm đau kéo dài từ 1 đến 4 ngày.
Dược lực học
Là một chất chủ vận một phần (partial agonist) tại thụ thể mu-opioid và chất đối kháng ở thụ thể kappa. Buprenorphine mạnh hơn Morphine khoảng 30 lần. Thuốc có ái lực cực kỳ cao và bám rất chặt vào thụ thể mu, do đó thời gian tác dụng kéo dài (4-8 tiếng với dạng tiêm thông thường).
Dược động học
• Đường uống: Bị phân hủy hoàn toàn, sinh khả dụng rất thấp (5%).
• Niêm mạc miệng (Buccal/OTM): Hấp thu rất tốt ở mèo và tạm ổn ở chó. Bác sĩ thường bơm thuốc thẳng vào má/nướu của mèo để giảm đau tại nhà mà không cần tiêm.
• Tiêm dưới da (SC): KHÔNG khuyến cáo dùng dạng nước thông thường để tiêm dưới da cho chó vì hấp thu rất kém và không mang lại hiệu quả giảm đau. (Ngoại trừ dùng loại Simbadol chuyên dụng cho mèo).
Chống chỉ định
• Quá mẫn cảm với các thuốc nhóm opioid.
• Thú cưng đang bị chấn thương sọ não, tăng áp lực nội sọ hoặc đang hôn mê (bất kỳ sự ức chế hô hấp nào do thuốc cũng có thể làm tăng áp lực nội sọ).
• Thận trọng tối đa ở những bệnh nhân có bệnh lý hô hấp nặng (suy hô hấp), suy gan nặng (thuốc chuyển hóa qua gan), hoặc bệnh Addison.
Thận trọng - Cảnh báo
• Khác với các Opioid toàn phần (như Fentanyl), do là chất chủ vận một phần nên Buprenorphine có “hiệu ứng trần” (ceiling effect) – nghĩa là tăng liều quá một mức nhất định sẽ không mang lại thêm tác dụng giảm đau nào nữa.
• Thuốc được quản lý theo dạng chất gây nghiện (Controlled substance), cần có giấy phép đặc biệt khi lưu trữ tại phòng khám.
Cách dùng chi tiết
Nhấn mạnh lại: Ở chó, tiêm dưới da (SC) dạng Buprenorphine thông thường có sự hấp thu rất thất thường và kém cỏi. Hãy ưu tiên tiêm tĩnh mạch (IV) hoặc tiêm bắp (IM).
Loài
Cách dùng
Lưu ý lâm sàng
Chó
Giảm đau chung / Tiền mê (Extra-label):
• Tiêm tĩnh mạch (IV) hoặc Tiêm bắp (IM): 0,01 – 0,02 mg/kg mỗi 4 đến 6 giờ.
• Màng nhầy miệng (Buccal/OTM): 120 mcg/kg (0,12 mg/kg) trước mổ mang lại tác dụng giảm đau tốt.
• Không khuyến cáo tiêm dưới da (SC).
• Tiêm tĩnh mạch (IV) hoặc Tiêm bắp (IM): 0,01 – 0,02 mg/kg mỗi 4 đến 6 giờ.
• Màng nhầy miệng (Buccal/OTM): 120 mcg/kg (0,12 mg/kg) trước mổ mang lại tác dụng giảm đau tốt.
• Không khuyến cáo tiêm dưới da (SC).
IV/IM là đường dùng tối ưu nhất.
Mèo
Giảm đau chung / Tiền mê (Extra-label):
• Tiêm IV, IM, hoặc Nhỏ niêm mạc miệng (Buccal/OTM): 0,01 – 0,03 mg/kg mỗi 4 đến 8 giờ. Dùng liều cao (0,03) nếu đau nhiều.
Tiền mê phẫu thuật (Ví dụ):
• Buprenorphine (0,02 mg/kg) + Dexmedetomidine (0,01 mg/kg) tiêm bắp chung 1 mũi.
Simbadol (Chỉ dùng tại phòng khám):
• 0,24 mg/kg tiêm dưới da (SC) 1 lần/ngày (tối đa 3 ngày).
• Tiêm IV, IM, hoặc Nhỏ niêm mạc miệng (Buccal/OTM): 0,01 – 0,03 mg/kg mỗi 4 đến 8 giờ. Dùng liều cao (0,03) nếu đau nhiều.
Tiền mê phẫu thuật (Ví dụ):
• Buprenorphine (0,02 mg/kg) + Dexmedetomidine (0,01 mg/kg) tiêm bắp chung 1 mũi.
Simbadol (Chỉ dùng tại phòng khám):
• 0,24 mg/kg tiêm dưới da (SC) 1 lần/ngày (tối đa 3 ngày).
Mèo ngấm thuốc qua niêm mạc miệng rất tốt.
Tác dụng phụ
• Chó: Thường gặp nhất là an thần (buồn ngủ), giảm nhịp tim nhẹ. Một số chó có thể bị bí tiểu. Thuốc rất ít gây buồn nôn hoặc nôn mửa so với Morphine.
• Mèo: Mèo uống Buprenorphine đôi khi sẽ có hiện tượng dãn đồng tử (mắt to tròn), kêu meo meo nhiều hơn hoặc có cảm giác sảng khoái (euphoria) chà xát đầu vào đồ vật. Đây là những phản ứng bình thường.
Quá liều và cách xử lý
Khoảng an toàn của thuốc rất rộng. Các dấu hiệu quá liều bao gồm: kêu rên, mất thăng bằng (ataxia), chảy dãi, hạ thân nhiệt. Lưu ý giải độc: Có thể dùng Naloxone để giải độc, nhưng do Buprenorphine bám quá chặt vào thụ thể nên bác sĩ sẽ phải dùng liều Naloxone rất cao hoặc tiêm lặp lại nhiều lần mới có tác dụng.
Tương tác thuốc
• Thuốc ức chế thần kinh trung ương (Acepromazine, Dexmedetomidine, Propofol, Ketamine): Làm tăng tác dụng an thần và giảm đau (Thường được bác sĩ cố ý phối hợp thành một bơm tiêm chung để gây mê trước phẫu thuật).
• Opioid mạnh (Fentanyl, Hydromorphone): Buprenorphine có thể đối kháng/cạnh tranh thụ thể và làm mất tác dụng giảm đau của Fentanyl nếu dùng chung.
Bảo quản thuốc
Bảo quản ở nhiệt độ phòng, trong tủ có khóa chuyên dụng đối với các chất gây nghiện. Tránh ánh sáng trực tiếp.
Thông tin dặn dò chủ nuôi
• Bác sĩ thú y thường sẽ cấp phát ống xi-lanh chứa thuốc để bạn bơm vào niêm mạc miệng của thú cưng tại nhà. Lưu ý: Không bơm trực tiếp vào cổ họng, mà hãy nhỏ thuốc vào mặt trong của má hoặc nướu răng (lợi) để thuốc ngấm qua niêm mạc miệng.
• Sau khi nhỏ thuốc, mèo của bạn có thể hơi lờ đờ, đồng tử giãn to, hoặc có biểu hiện hưng phấn cọ quẹt lung tung. Đây là tác dụng của thuốc giảm đau và sẽ hết sau vài tiếng.
• Tuyệt đối tuân thủ đúng liều lượng bác sĩ kê.
Thông tin biên tập viên
Biên tập bởi đội ngũ HelloVet