Pimobendan

Inodilator, Thuốc tim mạch

Tên thuốc gốc: Pimobendan

Tên biệt dược: Vetmedin, Acardi, Zelys

Chỉ định

Chó:
• Điều trị suy tim sung huyết (CHF) do bệnh cơ tim giãn (DCM) hoặc thoái hóa van nhĩ thất (AVVI) / hở van 2 lá mãn tính.
• Dùng trong giai đoạn tiền lâm sàng (stage B2) của bệnh van tim hoặc bệnh cơ tim giãn (khi tim đã phì đại nhưng chưa có triệu chứng suy tim) để kéo dài thời gian đến khi phát bệnh.
• Hỗ trợ điều trị tăng áp động mạch phổi.

Mèo (Extra-label):
• Điều trị suy tim do bệnh cơ tim phì đại (HCM) có hoặc không có tắc nghẽn đường ra thất trái (LVOTO).

Dược lực học

Pimobendan là một inodilator (thuốc kết hợp tác dụng tăng sức bóp cơ tim và giãn mạch).
• Tăng co bóp cơ tim (Inotrope dương tính): Cơ chế qua ức chế enzyme phosphodiesterase III (PDE-III) và làm tăng độ nhạy cảm của canxi nội bào trong hệ thống co thắt cơ tim, giúp tim bóp mạnh hơn mà không làm tăng mức tiêu thụ oxy của cơ tim.
• Giãn mạch: Thông qua ức chế PDE-III ở mạch máu, gây giãn cả động mạch và tĩnh mạch, giúp giảm tải cho tim.
• Thuốc cũng có tác dụng làm giảm nhịp tim gián tiếp ở thú bị suy tim sung huyết.

Dược động học

Hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Ở chó, thức ăn có thể làm giảm sinh khả dụng của dung dịch uống (với viên nhai chưa rõ ảnh hưởng nhưng vẫn khuyến cáo cho uống lúc bụng đói). Thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương (>90%). Được chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính và thải trừ chủ yếu qua phân. Thời gian bán thải khá ngắn, khoảng 0.5 giờ đối với pimobendan và 2 giờ đối với chất chuyển hóa.

Chống chỉ định

• Chống chỉ định tuyệt đối: Động vật mẫn cảm với thành phần của thuốc.
• Chống chỉ định tương đối: Hẹp van tổ chim (semilunar valve stenosis) hoặc các tình trạng bệnh lý mà việc tăng cung lượng tim là không phù hợp (ví dụ bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn nặng).
• Chưa được đánh giá an toàn trên chó dưới 6 tháng tuổi, chó mắc dị tật tim bẩm sinh, tiểu đường, hoặc các bệnh chuyển hóa nặng.

Thận trọng - Cảnh báo

• Rối loạn nhịp tim: Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân mắc loạn nhịp tim không kiểm soát. Có một số báo cáo về việc thuốc làm tăng nguy cơ rung nhĩ hoặc nhịp ngoại tâm thu thất, mặc dù rất khó phân biệt là do thuốc hay do bệnh tim nền tiến triển.
• Mèo có LVOTO: Cần cẩn trọng khi dùng cho mèo bị tắc nghẽn đường ra thất trái (LVOTO) hoặc có chuyển động ra trước của van 2 lá trong kỳ tâm thu (SAM), vì thuốc có thể làm trầm trọng thêm tình trạng tắc nghẽn hoặc gây tụt huyết áp.

Cách dùng chi tiết

• Liều lượng nên được làm tròn đến nửa viên gần nhất để thuận tiện cho việc chia liều.
• Trong điều trị bệnh van tim tiền lâm sàng (Stage B2), chỉ nên bắt đầu dùng Pimobendan khi có bằng chứng rõ ràng về phì đại tim qua siêu âm và X-quang (theo tiêu chuẩn của nghiên cứu EPIC).

Loài

Cách dùng

Lưu ý lâm sàng

Chó

Suy tim sung huyết do hở van nhĩ thất (AVVI) hoặc bệnh cơ tim giãn (DCM) (Label):
• Tổng liều 0,5 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần (tương đương 0,25 mg/kg mỗi 12 giờ). Hai liều không nhất thiết phải bằng nhau hoàn toàn, có thể bẻ chẵn theo nửa viên.

Bệnh van tim tiền lâm sàng (Stage B2) hoặc DCM chưa triệu chứng (Extra-label):
• 0,25 – 0,3 mg/kg uống mỗi 12 giờ.

Suy tim giai đoạn D (cấp hoặc mãn tính nghiêm trọng, kháng trị) (Extra-label):
• 0,3 mg/kg uống 3 lần/ngày (mỗi 8 giờ).

Uống trước bữa ăn 1 tiếng để đạt hiệu quả hấp thu tốt nhất.

Mèo

Suy tim có rối loạn chức năng tâm thu, tràn dịch màng phổi hoặc phù phổi (Extra-label):
• 0,25 mg/kg uống 2 lần/ngày (mỗi 12 giờ).
• Trên thực tế lâm sàng, các bác sĩ thường kê liều cố định 1 viên 1.25 mg cho 1 con mèo 2 lần/ngày (KHÔNG tính theo kg) để dễ cho uống.

Cẩn trọng với mèo bị phì đại cơ tim có tắc nghẽn đường ra thất trái (LVOTO). Thường kết hợp với ACE inhibitor và Furosemide trong suy tim cấp/mãn.

Tác dụng phụ

• Chó: Các tác dụng phụ phổ biến nhất bao gồm rối loạn tiêu hóa (giảm thèm ăn, nôn mửa, tiêu chảy) và lờ đờ. Sử dụng lâu dài ở chó hở van 2 lá có thể gây tổn thương thêm các cấu trúc van tim (như rách dây chằng, xuất huyết cấp tính ở van).
• Mèo: Tương đối dung nạp tốt, nhưng cần lưu ý rủi ro tụt huyết áp nếu có hội chứng SAM.

Quá liều và cách xử lý

Triệu chứng: Nhịp tim nhanh nghiêm trọng, nôn mửa, tụt huyết áp (đôi khi tăng huyết áp), và lờ đờ.
Xử lý: Gây nôn và dùng than hoạt tính nếu phát hiện sớm (khi chó/mèo chưa có triệu chứng và đã ngừng nôn). Hỗ trợ truyền dịch tĩnh mạch và dùng thuốc vận mạch (vasopressors) nếu bị tụt huyết áp. Cần theo dõi sát huyết áp và điện tâm đồ (ECG).

Tương tác thuốc

• Thuốc chẹn beta (Atenolol, Propranolol…): Có thể làm giảm tác dụng tăng sức bóp cơ tim của Pimobendan.
• Thuốc chẹn kênh canxi (Diltiazem, Verapamil): Tương tự, có thể làm giảm hiệu quả tăng co bóp cơ tim của Pimobendan.

* Lưu ý: Pimobendan thường được sử dụng rất an toàn và phổ biến khi kết hợp với Furosemide, Digoxin, thuốc ức chế men chuyển (Enalapril, Benazepril), Spironolactone trong phác đồ điều trị suy tim.

Bảo quản thuốc

Bảo quản viên nén/nhai ở nhiệt độ phòng (dưới 25°C), nơi khô ráo. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng. Đối với dạng dung dịch tiêm (nếu có), sử dụng ngay sau khi mở lọ và loại bỏ phần thừa.

Thông tin dặn dò chủ nuôi

• Thuốc phát huy tác dụng tốt nhất khi được cho uống lúc đói bụng (tốt nhất là 1 giờ trước khi ăn).
• Phải cho thú cưng uống thuốc đúng liều, đúng giờ theo chỉ định. Tuyệt đối không tự ý ngưng thuốc khi chưa hỏi ý kiến bác sĩ.
• Các tác dụng phụ dễ gặp nhất là chán ăn, nôn mửa, hoặc tiêu chảy. Nếu triệu chứng dai dẳng, trầm trọng hơn, hoặc nếu thú cưng bị ngất xỉu, lờ đờ nghiêm trọng, hãy liên hệ ngay với bác sĩ.
• Không được bỏ lỡ các lịch hẹn tái khám để bác sĩ theo dõi tiến triển của tim (đo huyết áp, siêu âm tim).
• Thuốc chưa được chứng minh an toàn cho thai kỳ, cân nhắc kỹ lưỡng nếu thú cưng đang mang thai hoặc cho con bú.

Thông tin biên tập viên

Biên tập bởi đội ngũ HelloVet